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[兽药] 兽药药物结构与体内生物活性

  一、药物结构与官能团:药物的主要结构骨架与药效团


  亲脂基:烃基


  亲水性:羟基、巯基、氨基、羧基、磺酸基等。


  二、药物化学结构与生物活性


兽药常识图片


  (1)药物的跨膜转运方式:被动转运、载体媒介转运、膜动转运等;


  (2)药物化学结构对药物不良反应的影响。


  1.对细胞色素450的作用


  CYP抑制剂:可逆性抑制剂:咪唑环、吡啶环


  不可逆性抑制剂:烯烃、炔烃、肼类、呋喃、噻吩


  类不可逆性抑制剂:苯并环二?烷、胺类化合物


  2.对心脏快速延迟整流钾离子通道的影响


  三、药物与作用靶标结合的化学本质


  通过键合形式:共价键、非共价键


  1.共价键键合类型:不可逆的结合形式;


  2.非共价键的键合类型:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力。


  四、药物的手性特征及其对药物作用的影响


  1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度;


  2.对映异构体之间具有相同的药理活性,但强弱不同;


  3.对映异构体中一个有活性,一个没有活性,如甲砜霉素、氟苯尼考等;


  4.对映异构体之间产生相反的活性;


  5.对映异构体之间产生不同类型的药理活性;


  6.一种对映体具有药理活性,另一对映体常具有毒性作用。如氯胺酮为中枢麻醉药物,对映体产生中枢兴奋作用,术后幻觉。


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兽药 药物 结构 体内 生物 活性
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